Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	Ligand (6) Substrate (2) 抑制剂 (231) Control (8) 激动剂 (461) 降解剂 (1) 拮抗剂 (483) 激活剂 (40) 调节剂 (14)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0194

Tizanidine 替扎尼定	Agonist	99.58%
Tizanidine，骨骼肌松弛剂，是一种口服有效的中枢 α₂-肾上腺素能受体 (α₂-adrenoceptor) 激动剂 (IC₅₀ = 6.9 nmol)。Tizanidine 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine 具有抗伤害活性，可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine可通过上调 Nischarin，抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tizanidine 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。

HY-12882

Ifenprodil 艾芬地尔	Antagonist	99.94%
Ifenprodil (NP-120) 是一种脑血管扩张剂，是一种非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil 对 NR1A/NR2B 受体的亲和力较高 (IC₅₀=0.34 μM)，比对 NR1A/NR2A 受体的亲和力高出 400 多倍 (IC₅₀=146 μM)。Ifenprodil 是一种 α1 肾上腺素受体 (α1 adrenergic receptor) 拮抗剂。Ifenprodil 抑制 GIRK (Kir3)，通过基础 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil 对甲型 H1N1 流感病毒株具有可靠的抑制作用 (EC₅₀ 为 6.6 µM)。Ifenprodil 具有神经保护、抗惊厥和抗伤害作用。Ifenprodil 可用于脑血管疾病和外周动脉闭塞性疾病的研究。

HY-17503AS

Metoprolol-d₇ hydrochloride 琥珀酸美托洛尔-d₇	Antagonist	99.71%
Metoprolol-d₇ (hydrochloride) 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体（β1-adrenoceptor）拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。

HY-19057A

Vatinoxan hydrochloride	Antagonist	99.79%
Vatinoxan hydrochloride (MK-467hydrochloride;L-659066 hydrochloride) 是一种外周 α2 肾上腺素能受体 (α2 adrenergic receptor) 拮抗剂。

HY-B2233AS

Calcium phosphorylcholine-d₉ chloride	Agonist	99.85%
Calcium phosphorylcholine-d₉ (chloride) 是 Calcium phosphorylcholine chloride 的氘代物。Calcium phosphorylcholine chloride 是真核生物膜中的主要磷脂组分，在原核生物中存在于那些与真核生物相关联的共生菌或致病菌中。Calcium phosphorylcholine chloride 具有免疫调节特性。

HY-B1270

Isoxsuprine hydrochloride 去氧肾上腺素杂质31	Agonist	99.95%
Isoxsuprine hydrochloride 是 β 肾上腺素受体激动剂，对于子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的 K_i 值分别为 13.65 μM 和 3.48 μM。Isoxsuprine hydrochloride 也是一种 NMDA 受体拮抗剂。

HY-B0983

Hydrocortisone 17-butyrate 丁酸氢化可的松	Agonist	99.94%
Hydrocortisone 17-butyrate 是一种非氟化外用皮质类固醇，可用于牛皮癣、湿疹和其他炎症性皮肤病。Hydrocortisone 17-butyrate 可抑制大鼠肉芽肿的形成。Hydrocortisone 17-butyrate 可诱发血管收缩。

HY-100490A

Rilmenidine hemifumarate	Inhibitor	99.82%
Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na⁺/H⁺ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

HY-14539R

Clozapine (Standard) 氯氮平（标准品）	Inhibitor
Clozapine (Standard) 是 Clozapine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，K_i 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，K_i 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC₅₀=11 nM)。

HY-100607A

Landiolol hydrochloride 盐酸兰地洛尔	Inhibitor	99.96%
Landiolol (ONO1101) hydrochloride 是一种高选择性的超短效 β₁ 肾上腺素受体竞争性抑制剂。Landiolol hydrochloride 特异性阻断心脏 β₁ 受体，降低心率和心肌耗氧量。Landiolol hydrochloride 在脓毒症模型中抑制 TNF-α 诱导的线粒体过度氧消耗和活性氧 (ROS) 生成，减轻肾损伤。Landiolol hydrochloride 对心脏离子通道 (如 L 型钙电流、内向整流钾电流) 影响甚微，负性肌力作用较弱。Landiolol hydrochloride 可用于围手术期心动过速控制、脓毒症相关急性肾损伤的保护研究。

HY-12710A

Rauwolscine hydrochloride 萝芙素盐酸盐	Antagonist	99.92%
Rauwolscine hydrochloride是高效，选择性的 α2 adrenergic 受体拮抗剂，K_i 值为12 nM。

HY-120170

BMS-466442	Inhibitor	98.99%
BMS-466442 是一种有效的选择性的 asc-1 (丙氨酸丝氨酸半胱氨酸转运体 -1) 的抑制剂，其 IC₅₀ 为 11 nM。 BMS-466442 抑制 [³H] D- 丝氨酸摄取到大鼠脑突触体中，其 IC₅₀ 为 400 nM。 BMS-466442 可用于精神分裂症研究。

HY-121186

Bevantolol hydrochloride 贝凡洛尔盐酸盐	Antagonist	98.98%
Bevantolol hydrochloride 是一种选择性的 β1/α1-肾上腺素受体 (β1/α1-adrenergic receptor) 拮抗剂，在大鼠大脑皮层中的 pK_i 值分别为 7.83、6.9。Bevantolol hydrochloride 是有效的 Ca²⁺ 拮抗剂。

HY-N4225

Aaptamine	Antagonist	99.71%
Aaptamine 是一种可从海绵 Aaptos suberitoides 中分离得到的生物碱。Aaptamine 是 α-肾上腺素受体竞争性拮抗剂、蛋白酶体和胆碱酯酶抑制剂。Aaptamine 对肿瘤细胞具有细胞毒性，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 、细胞周期阻滞，以及通过 p53 非依赖途径诱导 p21 表达。Aaptamine 具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌和镇痛等多种活性。

HY-B1675A

Levalbuterol hydrochloride	Agonist	99.93%
Levalbuterol ((R)-Albuterol) hydrochloride 是短效 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂和 Salbutamol 的活性 R 型对映异构体。Levalbuterol hydrochloride 是一种比 Salbutamol 更有效的支气管扩张试剂，可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

HY-15844

AG-825	Activator	98.02%
AG-825 是一种选择性、ATP竞争性，抑制酪氨酸磷酸化的 ErbB2 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.35 μM。AG825 能明显加速人中性粒细胞的凋亡 (Apoptosis)。AAG-825 增加 β1AR 密度。AAG-825 具有抗癌和抗炎活性。AAG-825 能应用于心血管疾病研究。

HY-162412

PROTAC AR/AR-V7 degrader-1	Degrader	99.72%
PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 是 AR 和 AR-V7 的双 PROTAC 降解剂，其 DC₅₀ 值分别为 2.67 和 2.64 μM。PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 可诱导凋亡 (Red: AR拮抗剂; Blue: E3 连接酶配体; Black: linker)。

HY-17416A

Guanfacine 胍法辛	Agonist	99.85%
Guanfacine 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂，具有口服活性，对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍，包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。

HY-108286

Talinolol	Antagonist	99.64%
Talinolol (Cordanum) 是一种长效、心脏选择性的 β1-肾上腺素能受体阻滞剂。Talinolol 具有心脏保护和抗高血压活性。Talinolol 也是众所周知且经常使用的 P-糖蛋白 (P-gp) 活性探针底物。

HY-17498S

Atenolol-d₇ 阿替洛尔 d₇	Antagonist	99.62%
Atenolol-d₇ 是 Atenolol 的氘代物。Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor) 阻断剂。Atenolol 在豚鼠左心室膜β1肾上腺素能受体处的 K_i 为 697 nM。阿替洛尔可用于高血压和心绞痛的研究。

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