Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	Ligand (6) Substrate (2) 抑制剂 (228) Control (8) 激动剂 (453) 降解剂 (1) 拮抗剂 (470) 激活剂 (33) 调节剂 (12)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-12710A

Rauwolscine hydrochloride 萝芙素盐酸盐	Antagonist	99.92%
Rauwolscine hydrochloride是高效，选择性的 α2 adrenergic 受体拮抗剂，K_i 值为12 nM。

HY-117071

Dabuzalgron	Agonist	98.72%
Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的，选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂，动物模型中，用于缓解尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。

HY-B0475

Xylometazoline hydrochloride 盐酸赛洛唑啉	Agonist	99.94%
Xylometazoline hydrochloride 是一种 α-肾上腺素能受体激动剂 (K_i=0.05-1.7 μM)。Xylometazoline hydrochloride 可收缩鼻腔血管，增加鼻腔气流。Xylometazoline hydrochloride 可用于鼻塞和流鼻涕的研究。

HY-132184

5,6-Epoxyeicosatrienoic acid		99.00%
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC₅₀=0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物。

HY-B0374A

Moxonidine hydrochloride 盐酸莫索尼定	Activator	99.83%
Moxonidine (BDF5895) hydrochloride 是口服活性的咪唑啉 1 型受体 (I₁-R) 激动剂。Moxonidine hydrochloride 激活咪唑啉 I₁ 受体和 α₂ 肾上腺素能受体，影响氧化低密度脂蛋白摄取。Moxonidine hydrochloride 减少动脉粥样硬化病变及降低血压。Moxonidine hydrochloride 可用于高血压、心力衰竭、动脉粥样硬化的研究。

HY-14537

Latrepirdine dihydrochloride	Antagonist	99.65%
Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物，对组胺受体 (histaminergic receptor)，α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。

HY-17503AS

Metoprolol-d₇ hydrochloride 琥珀酸美托洛尔-d₇	Antagonist	99.71%
Metoprolol-d₇ (hydrochloride) 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体（β1-adrenoceptor）拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。

HY-B0532

Trifluoperazine 三氟拉嗪	Antagonist	99.87%
Trifluoperazine 是一种抗精神病药物，通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine 是一种有效的 NUPR1 抑制剂，具有抗癌活性。Trifluoperazine是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)，可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。

HY-B2233AS

Calcium phosphorylcholine-d₉ chloride	Agonist	99.85%
Calcium phosphorylcholine-d₉ (chloride) 是 Calcium phosphorylcholine chloride 的氘代物。Calcium phosphorylcholine chloride 是真核生物膜中的主要磷脂组分，在原核生物中存在于那些与真核生物相关联的共生菌或致病菌中。Calcium phosphorylcholine chloride 具有免疫调节特性。

HY-B1298

Methoxamine hydrochloride 盐酸甲氧明	Agonist	99.32%
Methoxamine hydrochloride 是一种选择性 alpha1 肾上腺素能受体激动剂。Methoxamine hydrochloride 引起血管收缩和外周血管阻力增加。Methoxamine hydrochloride 通过 Prazosin 敏感机制在兔肺动脉显著增加 ATP、ADP 和 AMP 的溢出，但不增加腺苷的溢出。

HY-B0446

Naphazoline hydrochloride 盐酸萘甲唑啉	Agonist	99.38%
Naphazoline (Naphthazoline) hydrochloride 是一种有效的 α- 肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 激动剂。Naphazoline hydrochloride 能降低血管通透性和促进血管收缩。Naphazoline hydrochloride 可降低炎症因子 (TNF-α、IL-1β 和 IL-6)、细胞因子 (IFN-γ 和 IL-4)、IgE、GMCSF 和 NGF 的水平。Naphazoline hydrochloride 可用于非细菌性结膜炎的研究。

HY-B0194A

Tizanidine hydrochloride 盐酸替扎尼定	Agonist	99.93%
Tizanidine hydrochloride，骨骼肌松弛剂，是一种口服有效的中枢 α₂-肾上腺素能受体 (α₂-adrenoceptor) 激动剂 (IC₅₀ = 6.9 nmol)。Tizanidine hydrochloride 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine hydrochloride 具有抗伤害活性，可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine hydrochloride可通过上调 Nischarin，抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tizanidine hydrochloride 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。

HY-32329

Setiptiline 司普替林	Antagonist	98.03%
Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。

HY-100607A

Landiolol hydrochloride 盐酸兰地洛尔	Inhibitor	99.96%
Landiolol (ONO1101) hydrochloride 是一种高选择性的超短效 β₁ 肾上腺素受体竞争性抑制剂。Landiolol hydrochloride 特异性阻断心脏 β₁ 受体，降低心率和心肌耗氧量。Landiolol hydrochloride 在脓毒症模型中抑制 TNF-α 诱导的线粒体过度氧消耗和活性氧 (ROS) 生成，减轻肾损伤。Landiolol hydrochloride 对心脏离子通道 (如 L 型钙电流、内向整流钾电流) 影响甚微，负性肌力作用较弱。Landiolol hydrochloride 可用于围手术期心动过速控制、脓毒症相关急性肾损伤的保护研究。

HY-B0491A

Carbazochrome sodium sulfonate 卡络磺钠		≥98.0%
Carbazochrome sodium sulfonate (AC-17) 是一种毛细管稳定剂，用于出血的研究。Carbazochrome sodium sulfonate 是一种抗出血剂。

HY-17549

Adrafinil 阿屈非尼	Agonist	99.85%
Adrafinil (CRL-40028, Olmifon)是modafinil的原药，是α-1肾上腺受体激动剂。

HY-101325

BRL 37344 sodium	Agonist	99.90%
BRL 37344 sodium (BRL 37344A) 是特异性 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 激动剂。 BRL 37344 sodium 显著降低了肥胖小鼠的体重。

HY-B1108R

Labetalol hydrochloride (Standard) 盐酸拉贝洛尔（标准品）	Antagonist
Labetalol hydrochloride (Standard) 是 Labetalol hydrochloride (HY-B1108) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子，可部分透过血脑屏障，且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究，如妊娠期高血压。

HY-121186

Bevantolol hydrochloride 贝凡洛尔盐酸盐	Antagonist	98.98%
Bevantolol hydrochloride 是一种选择性的 β1/α1-肾上腺素受体 (β1/α1-adrenergic receptor) 拮抗剂，在大鼠大脑皮层中的 pK_i 值分别为 7.83、6.9。Bevantolol hydrochloride 是有效的 Ca²⁺ 拮抗剂。

HY-B1810

Tulobuterol	Agonist	≥98.0%
Tulobuterol (C-78 free base) 是一种长效的 β₂ 肾上腺素受体 (β₂-adrenoceptor) 激动剂，可减少慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的发作频率。Tulobuterol 也是一种拟交感神经药，用作透皮贴剂，可增加正常的横膈膜肌肉力量。

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